吸収(健康成人における単回貼付試験)1)

健康成人(27例)にノルスパン®テープ5~20mgを単回7日間貼付したときの血漿中ブプレノルフィン濃度は貼付開始約72時間で定常状態に達し、ノルスパン®テープ貼付後168時間(ノルスパン®テープ除去)まで安定した推移を示した。ノルスパン®テープ除去48~96時間後に血漿中からブプレノルフィンが消失した。

健康成人における単回貼付試験
健康成人における単回貼付試験
1)社内資料. 日本人単回貼付試験[BUP1005]

代謝(in vitro

ブプレノルフィンは肝臓で代謝され、活性代謝物であるノルブプレノルフィンが生成される。2)ヒト肝ミクロソームを用いた検討により、ノルブプレノルフィンヘの代謝にはCYP3A4が関与していることが確認されている。3)ブプレノルフィンとノルブプレノルフィンはいずれもグルクロン酸抱合される。4)
また、ヒト皮膚ミクロソームを用いた検討により、ブプレノルフィンは皮膚ではほとんど代謝されないため、ノルスパン®テープを経皮投与しても有意な代謝を受ける可能性は低いことが示唆されている。5)

排泄(外国人データ)

健康成人にブプレノルフィンを経口投与または筋肉内投与したとき、投与量の約70% が糞中に排泄された。6)また、健康成人にブプレノルフィンを皮下投与、舌下投与または経口投与したとき、投与量の2~13%が代謝物として尿中に排泄された。7)

ブプレノルフィンの排泄
参考:薬物の排泄経路
参考:加藤隆一: 臨床薬物動態学(改訂第4版)2009 南江堂:71-98
  • 1)社内資料.日本人単回貼付試験[BUP1005]
  • 2)lribarne C, et al.: Life Sci 1997; 60(22): 1 953-64.
  • 3)Kobayashi K, et al.: Drug Metab Dispos 1998, 26(8): 818-21.
  • 4)Picard N, et al.: Drug Metab Dispos 2005; 33(5): 689-95.
  • 5)社内資料.代謝(in vitro).
  • 6)Heel RC, et al.: Drugs 1979; 17: 81-110.
  • 7)Cone EJ, et al.: Drug Metab Dispos 1984; 12(5): 577-81.

詳細については、製品添付文書をご参照ください